本品抗瘤谱广，对大多数实体瘤均有一定疗效，临床广泛应用于非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌等。多年来，吉西他滨一直是胰腺癌的标准治疗方法，尽管有更多临床试验，但是基本没有结果表明有更好的方案，是唯一证实可以改善胰腺癌疗效的化疗药物。
在非小细胞肺癌的一线治疗中，相比于顺铂/培美曲塞，顺铂/吉西他滨用于鳞状癌患者的效果更好，毒性更小；继续维持中，在4至6个周期的铂双药化疗后，可继续使用吉西他滨。
近10年来，多项研究充分证实了吉西他滨在晚期乳腺癌一线治疗中的重要作用和地位，无论吉西他滨单药还是联合紫杉类及铂类等药物，均显示出良好的疗效和安全性。目前，以吉西他滨为主的联合化疗方案用于治疗复发或转移性乳腺癌已得到国内外多个指南的一致推荐。
最新的 ASCO 头颈部肿瘤的研究表明，吉西他滨是复发/转移性鼻咽癌重要的一线和解救治疗药物，其维持治疗的作用需进一步探索。
